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    mgm4858am集团 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM3 CHO

    CHRM3 CHO

    CBP71512

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    I. Background
          CHRM3(Cholinergic Receptor Muscarinic 3)是毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)家 族的重要成员,属于 GPCR,主要分布于外周组织(如 平滑肌、外分泌腺)及部分中枢区 域(如下丘脑),顺利获得介导乙酰胆碱(ACh)信号调控平滑肌收缩、腺体分泌及能量代谢。 ACh 结合 CHRM3 后,激活 Gq/11 蛋白,启动 PLCβ信号通路,水解 PIP2 生成 IP3 和 DAG, 触发细胞内钙离子释放,激活蛋白激酶 C(PKC);顺利获得β-arrestin 通路调控 ERK 磷酸化, 影响细胞增殖与炎症反应。
     
    II. Description
         CHRM3 顺利获得 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。CHRM3 与配体结合,导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。 由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。 CHRM3 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 CHRM3 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. CHRM3 CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for CHRM3 Receptor

    Assay Format: Gq
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data


    Figure 2. Recombinant CHRM3 CHO constitutively expressing CHRM3.

    Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM3 CHO(C1).


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