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    mgm4858am集团 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM1 CHO

    CHRM1 CHO

    CBP71180

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    I. Background
          CHRM1(Cholinergic Receptor Muscarinic 1)是毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)家族成员之一,属于 GPCR,在中枢及周围神经系统介导乙酰胆碱(ACh)信号传递。主要 分布于大脑皮层、海马、纹状体等区域,参与调控认知功能、记忆形成、突触可塑性,并与阿尔茨海默病、精神分裂症等神经精神疾病密切相关。相较于其他毒蕈碱受体亚型(如 CHRM2、CHRM3),CHRM1 顺利获得 Gq/11 蛋白信号通路激活下游效应分子,成为治疗认知障碍的核心靶点。
     
    II. Description
          CHRM1 顺利获得 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。CHRM1 与配体结合,导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。 由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。

          CHRM1 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 CHRM1 的信号转导过程,原理见下图所示。




    Figure 1. 
    CHRM1 CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Expressed gene:

    CHRM1

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for CHRM1 Receptor

    Assay Format: Gq
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. HTRF IP-One Assay with CHRM1 CHO(C3).


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